Арипипразол таблетки 30 мг (аналог Зилаксера) Xiromed Германия! №28
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Арипипразол — антипсихотический препарат для приема внутрь. Он относится к средствам, применяемым при психических расстройствах, где нарушается регуляция дофаминовой и серотониновой передачи в головном мозге.
Таблетки назначают при состояниях, сопровождающихся изменением восприятия, мышления, эмоциональной устойчивости и поведения. В клинической практике препарат используют прежде всего при шизофрении у взрослых и подростков старшего возраста, а также при маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве I типа; в ряде стран арипипразол также применяется как поддерживающая терапия для профилактики повторных маниакальных эпизодов.
Механизм действия
Арипипразол отличается от многих классических антипсихотиков тем, что не просто «блокирует» дофаминовые рецепторы. Его действие часто описывают как частичный агонизм к дофаминовым D₂-рецепторам. Это означает, что молекула способна снижать чрезмерную дофаминовую активность там, где она патологически усилена, и одновременно не подавлять дофаминовую передачу полностью. Такой механизм помогает воздействовать на психотические симптомы, но требует аккуратного подбора дозы, потому что нервная система реагирует на препарат постепенно.
Кроме влияния на D₂-рецепторы, арипипразол взаимодействует с серотониновыми рецепторами: проявляет частичную активность на 5-HT1A-рецепторах и антагонистическое действие на 5-HT2A-рецепторах. Через эти механизмы препарат может влиять не только на психотические проявления, но и на эмоциональное напряжение, раздражительность, тревожность, импульсивность и поведенческую дезорганизацию.
Фармакологический эффект не развивается мгновенно. У части пациентов первые изменения заметны в течение первых недель, но полноценная оценка эффективности обычно требует более длительного наблюдения. Это связано с тем, что препарат не просто временно «успокаивает», а перестраивает дисбаланс нейромедиаторной регуляции.
Как правильно принимать
Арипипразол принимают обычно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Прием пищи, как правило, не является ключевым условием, поэтому препарат можно принимать как до, так и после еды, если врач не дал иных рекомендаций.
Для взрослых при шизофрении часто применяют стартовые дозы 10–15 мг раз в сутки, поддерживающая доза нередко составляет около 15 мг в сутки. Терапевтический диапазон для взрослых обычно находится в пределах 10–30 мг в сутки, при этом 30 мг в сутки считается максимальной суточной дозой. Более высокие дозы не должны использоваться без прямого назначения врача.
При маниакальных эпизодах биполярного расстройства I типа у взрослых препарат также обычно назначают раз в сутки; стартовая доза часто составляет 15 мг в сутки, но схема может отличаться при сочетании с нормотимиками, например препаратами лития или вальпроевой кислоты.
Продолжительность терапии зависит от диагноза и клинической ситуации. При острых состояниях препарат может назначаться на недели и месяцы, а при хронических расстройствах — на длительный срок для поддержания стабильности и снижения риска рецидива. Отмена проводится постепенно и только под наблюдением специалиста.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Арипипразол противопоказан при гиперчувствительности к любому компоненту таблеток.
Особая осторожность требуется у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов. Арипипразол может быть связан с изменениями артериального давления, головокружением, ортостатическими реакциями, а у предрасположенных людей — с нарушениями сердечного ритма. Пациентам с перенесенным инфарктом, сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, инсультом или факторами риска тромбозов препарат назначают после оценки пользы и риска.
У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, антипсихотические препараты требуют особенно строгого подхода, поскольку для этой группы описан повышенный риск серьезных осложнений и смертности.
Арипипразол не следует рассматривать как обычное средство для коррекции поведенческих нарушений при деменции без специального врачебного обоснования.
Отдельного контроля требуют пациенты с сахарным диабетом, ожирением, нарушениями липидного обмена или семейной предрасположенностью к метаболическим расстройствам. Хотя арипипразол часто считается менее метаболически «тяжелым» по сравнению с некоторыми другими антипсихотиками, на фоне терапии все равно желательно контролировать массу тела, глюкозу крови и липидный профиль.
Препарат метаболизируется через CYP2D6 и CYP3A4, поэтому его концентрация может изменяться при сочетании с некоторыми антидепрессантами, противогрибковыми средствами, антибиотиками, противоэпилептическими препаратами и другими лекарствами.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Шизофрения, маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типаИнструкция по применению Арипипразол таблетки 30 мг (аналог Зилаксера) Xiromed Германия! №28
Форма выпуска и упаковка
Aripiprazol Xiromed выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Упаковка содержит таблетки с фиксированной дозировкой арипипразола в каждой таблетке. Всего 28 таблеток.
Состав
Активное вещество: арипипразол.
Остальные составляющие
| Компонент | Функциональная роль |
| Лактозы моногидрат | Наполнитель, формирует массу таблетки |
| Микрокристаллическая целлюлоза | Структурообразующий компонент, помогает таблетке сохранять форму |
| Кукурузный крахмал | Способствует распаду таблетки после проглатывания |
| Гипролоза / гидроксипропилцеллюлоза | Связующее вещество, улучшает технологические свойства таблетки |
| Магния стеарат | Скользящий компонент, используется при производстве таблеток |
| Оксид железа (III) красный | Краситель оболочки или таблеточной массы |
| Технологические вещества оболочки | Обеспечивают внешний вид, стабильность и удобство проглатывания |
Фармакодинамика и принцип действия
Арипипразол — антипсихотический препарат с особым рецепторным профилем. Его часто описывают как частичный агонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-HT1A-рецепторов, а также как антагонист серотониновых 5-HT2A-рецепторов. Это означает, что препарат не просто блокирует отдельные рецепторы, а способен регулировать их активность в зависимости от исходного состояния нейромедиаторной системы.
При шизофрении и маниакальных эпизодах важную роль играет нарушение передачи сигналов между нервными клетками, особенно с участием дофамина и серотонина. Избыточная дофаминовая активность в одних структурах мозга может быть связана с бредом, галлюцинациями, выраженным возбуждением, подозрительностью, нарушением мышления. В других зонах, наоборот, недостаточность дофаминовой передачи может сопровождаться эмоциональным обеднением, снижением мотивации, социальной отгороженностью.
Арипипразол действует как своеобразный «модулятор» дофаминовой системы: при чрезмерной стимуляции он снижает активность сигнала, а при недостаточной — частично поддерживает его. Благодаря этому препарат может уменьшать психотические и маниакальные проявления, при этом обычно вызывает меньшую выраженность некоторых типичных для старых антипсихотиков эффектов, например тяжелой скованности или выраженного лекарственного паркинсонизма. Однако риск двигательных, обменных, седативных и других нежелательных реакций полностью не исключается.
Основные клинические эффекты арипипразола:
- уменьшение галлюцинаций, бредовых идей, выраженной подозрительности;
- снижение психомоторного возбуждения и раздражительности;
- стабилизация настроения при маниакальных эпизодах;
- профилактика повторных маниакальных эпизодов у пациентов, у которых ранее был хороший ответ на лечение арипипразолом;
- поддержание более устойчивого контроля симптомов при длительной терапии.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь арипипразол всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в системный кровоток.
Арипипразол характеризуется длительным периодом полувыведения, поэтому его принимают, как правило, раз в сутки. Устойчивый уровень препарата в крови формируется не сразу: организму требуется время, чтобы концентрация действующего вещества стала стабильной. Поэтому оценку эффекта и переносимости проводят не по одному дню приема, а по динамике состояния в течение нескольких дней и недель.
Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментных систем CYP2D6 и CYP3A4. Это имеет практическое значение: некоторые лекарства могут повышать концентрацию арипипразола в крови, усиливая риск побочных реакций, а другие — снижать его уровень и ослаблять терапевтический эффект.
Показания к применению
| Состояние | Когда может назначаться Aripiprazol Xiromed |
| Шизофрения у взрослых | Для лечения психотических симптомов: бреда, галлюцинаций, нарушений мышления, выраженной подозрительности, дезорганизации поведения |
| Шизофрения у подростков от 15 лет | Применяется только по назначению специалиста, с учетом возраста, массы тела, переносимости и клинической картины |
| Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа у взрослых | При повышенном настроении, ускорении мышления, сниженной потребности во сне, раздражительности, расторможенности, импульсивности |
| Профилактика новых маниакальных эпизодов у взрослых | У пациентов, у которых маниакальные эпизоды ранее отвечали на терапию арипипразолом |
| Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа у подростков от 13 лет | Обычно на срок до 12 недель, под наблюдением врача |
Противопоказания
Aripiprazol противопоказан при аллергической реакции на препарат в прошлом.
С осторожностью препарат применяют при:
- сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях ритма, перенесенном инфаркте, сердечной недостаточности;
- склонности к снижению артериального давления, обморокам, обезвоживанию;
- судорожных приступах в анамнезе или состояниях, снижающих судорожный порог;
- сахарном диабете или факторах риска его развития;
- ожирении, нарушениях липидного обмена;
- деменции у пожилых пациентов;
- болезни Паркинсона;
- выраженных нарушениях функции печени;
- риске суицидального поведения;
- склонности к импульсивным действиям, патологическому влечению к азартным играм, неконтролируемым покупкам, перееданию или повышенному сексуальному влечению.
У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, антипсихотические препараты могут повышать риск серьезных осложнений, поэтому применение требует особенно строгой оценки врачом.
Побочные эффекты
Арипипразол может переноситься по-разному. У одних пациентов нежелательные реакции минимальны, у других возникают симптомы, требующие коррекции дозы или замены терапии.
| Возможные реакции | Как могут проявляться |
| Нервная система | Головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, тревожность, внутреннее беспокойство |
| Двигательные нарушения | Акатизия — мучительное ощущение невозможности усидеть на месте, тремор, скованность, непроизвольные движения |
| Пищеварительная система | Тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту |
| Обмен веществ | Изменение массы тела, колебания уровня глюкозы, нарушения липидного профиля |
| Сердечно-сосудистая система | Снижение артериального давления при вставании, сердцебиение, редко — нарушения ритма |
| Психические реакции | Усиление тревоги, ажитация, нарушения сна, импульсивное поведение |
| Аллергические проявления | Сыпь, зуд, отек, реакции гиперчувствительности |
| Общие реакции | Утомляемость, слабость, повышенное потоотделение |
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа средств | Примеры | Возможный результат сочетания |
| Сильные ингибиторы CYP2D6 | Флуоксетин, пароксетин, хинидин | Повышение концентрации арипипразола, усиление побочных эффектов |
| Сильные ингибиторы CYP3A4 | Кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, некоторые противовирусные средства | Повышение уровня арипипразола в крови |
| Сильные индукторы CYP3A4 | Карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя | Снижение концентрации арипипразола, риск ослабления действия |
| Средства, угнетающие ЦНС | Снотворные, седативные, бензодиазепины, опиоидные анальгетики | Усиление сонливости, заторможенности, нарушения координации |
| Гипотензивные препараты | Средства от повышенного давления | Усиление снижения давления, головокружение при вставании |
| Препараты, влияющие на ритм сердца | Некоторые антиаритмики, антибиотики, антипсихотики, антидепрессанты | Возможное повышение риска нарушений сердечного ритма у предрасположенных пациентов |
| Противосудорожные препараты | Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал | Возможное снижение эффективности арипипразола |
| Другие антипсихотики | Назначаются только врачом | Рост риска двигательных, седативных, метаболических и сердечных реакций |
Во время лечения арипипразолом употребление алкоголя запрещено. Этанол действует на центральную нервную систему и может усиливать сонливость, нарушение внимания, головокружение, снижение скорости реакции и ухудшение координации.
Кроме того, спиртное способно ухудшать течение психических расстройств: усиливать импульсивность, нарушать сон, провоцировать эмоциональные колебания, снижать контроль поведения и мешать регулярному приему лекарств. При биполярном расстройстве и психотических состояниях это особенно значимо.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь раз в сутки, желательно в одно и то же время. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку запивают водой.
Общие принципы дозирования:
| Клиническая ситуация | Общий подход к дозированию |
| Шизофрения у взрослых | Часто начинают с 10–15 мг в сутки; поддерживающая доза нередко составляет около 15 мг/сутки |
| Маниакальный эпизод при биполярном расстройстве I типа у взрослых | Обычно применяют 15 мг 1 раз в сутки; при необходимости врач может корректировать дозу |
| Максимальная суточная доза | Обычно не должна превышать 30 мг в сутки |
Передозировка
Передозировка арипипразола может проявляться по-разному и требует медицинской оценки, даже если симптомы кажутся умеренными.
Возможные признаки:
- выраженная сонливость или заторможенность;
- тошнота, рвота;
- головокружение;
- сердцебиение;
- падение артериального давления;
- возбуждение, беспокойство;
- тремор, мышечная скованность;
- спутанность сознания;
- судороги;
- нарушение дыхания или потеря сознания в тяжелых случаях.
Лечение обычно симптоматическое: контроль дыхания, давления, сердечного ритма, уровня сознания и других жизненно важных показателей.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности арипипразол применяют только тогда, когда врач считает ожидаемую пользу выше потенциального риска. Самостоятельная отмена препарата при наступлении беременности опасна: резкое прекращение терапии может привести к обострению психического расстройства, нарушению сна, выраженной тревоге, мании или психозу.
Арипипразол может проникать в грудное молоко. Вопрос о грудном вскармливании решается индивидуально: врач оценивает состояние матери, необходимость продолжения терапии, возможные риски для ребенка и альтернативные варианты.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Арипипразол может вызывать сонливость, головокружение, затуманенность внимания, внутреннее беспокойство, нарушение координации или замедление реакции. У некоторых пациентов, наоборот, в начале лечения появляется возбуждение или акатизия, что также может мешать безопасному управлению транспортом.
До тех пор пока пациент не поймет, как именно препарат влияет на его состояние, следует воздержаться от управления автомобилем, работы с механизмами, деятельности на высоте, задач, требующих быстрой реакции и устойчивой концентрации.
Особые указания
Улучшение может появляться не сразу. Некоторые симптомы уменьшаются в первые дни или недели, но стойкая стабилизация требует регулярного приема и врачебного наблюдения.
Внезапная отмена может привести к возврату симптомов, бессоннице, тревоге, возбуждению или ухудшению настроения. Решение об отмене или снижении дозы принимает врач.
Хотя арипипразол обычно считается менее выраженно влияющим на массу тела и пролактин, чем некоторые другие антипсихотики, контроль все равно необходим. Врач может рекомендовать наблюдение за массой тела, глюкозой крови, липидным профилем и артериальным давлением.
Тремор, скованность, непроизвольные движения, беспокойство в ногах, невозможность спокойно сидеть — повод обратиться к врачу. Иногда достаточно коррекции дозы, но игнорировать такие проявления нельзя.
На фоне арипипразола у части пациентов описывались патологическое влечение к азартным играм, компульсивные покупки, переедание, усиление сексуальных импульсов и другие формы неконтролируемого поведения. Если такие изменения заметил сам пациент или близкие, нужно сообщить врачу.
У детей и подростков выше значение постепенного подбора дозы, контроля массы тела, сна, поведения, двигательных реакций и эмоционального состояния.
Высокая температура, спутанность сознания, сильная мышечная скованность, нестабильное давление и учащенный пульс могут быть признаками редкого, но опасного нейролептического злокачественного синдрома.
Условия продажи
Aripiprazol Xiromed относится к рецептурным лекарственным средствам.
Рекомендации по хранению
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, защищая от влаги, прямого солнечного света и доступа детей. Оптимальные условия хранения - при температуре до 25 С.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Хабаровск, ул. Фрунзе, 22
Заказывайте по телефону: +7 (421) 292-90-12
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
